Не завжди виходить завершити грудне вигодовування природним шляхом: підвищений вміст пролактину в організмі жінки завдає чимало клопоту. Іноді за деякими медичними приписами жінки змушені припинити грудне вигодовування одразу після пологів. Якщо є необхідність примусового припинення або придушення лактації, лікар може призначити прийом Достинекса.
Принцип дії Достінекса
Достинекс розроблений для прийому жінками після пологів, яким необхідно запобігти виробленню молока, а також для жінок, які успішно годують грудьми, але хочуть завершити лактацію. Препарат випускається у вигляді довгастих таблеток білого кольору з поперечною смужкою для простоти поділу на необхідні дози. Одну таблетку можна поділити на два прийоми.
Активна речовина Достінекса - каберголін впливає на лактотрофні клітини гіпофіза, відповідальні за вироблення пролактину, тим самим пригнічуючи його секрецію. Каберголін швидко всмоктується у стінки шлунково-кишкового тракту. Після прийому призначеної дози зниження концентрації гормону у крові відбувається протягом 3 годин. Пацієнти з діагнозом пролактинемія відзначають виражений терапевтичний ефект від 1 до 4 тижнів. У жінок, які прийняли препарат після пологів, знижений вміст гормону лактогену зберігається 2-3 тижні. Під час терапії Достинексом та до повного виведення активної речовини з організму (до 5 діб) не слід відновлювати грудне вигодовування.
Особливості правильного дозування
Таблетка Достінекса містить:
- каберголін 0,5 мг (діюча речовина);
- амінокислота лейцин та лактоза (допоміжні компоненти).
Показання до прийому препарату:
- завершення лактації;
- після аборту для вимушеного придушення секреції пролактину;
- лікування безплідності, відсутності менструацій, гіперпролактинемії.
Не слід призначати препарат самостійно. Потрібно проконсультуватися з лікарем.
Необхідні дози призначаються лікарем з урахуванням причин, з яких потрібно придушення вироблення молока у грудних залозах:
- для запобігання утворенню молока у грудних залозах, протягом 24 годин після пологів (аборту) якщо у жінки немає можливості або бажання починати грудне вигодовування, призначається одноразовий прийом 1 мг речовини (2 таблетки);
- для завершення лактації, протягом 2 днів приймають 1 мг (2 таблетки). Таблетку ділять на 2 рівні частини по 0,25 мг і приймають вранці та ввечері з перервою о 12 годині.
- для лікування надлишкового виділення гормону пролактину встановлюють щотижневий графік прийому ліків у строго відведені дні. Дні визначають, залежно від правил лікування, призначених лікарем. Одноразову дозу приймають 1 раз на тиждень (припустимо, у понеділок). Якщо дозу розділено на 2 прийоми, вибирають інший графік (наприклад, кожного вівторка та п'ятниці). Спочатку призначають прийом 0,25-0,5 мг препарату. За відсутності негативного на організм дозування можна збільшувати на 0,5 мг щомісяця. У середньому для отримання хороших результатів пацієнтці достатньо 2 мг речовини на тиждень. Максимально дозволений щотижневий об'єм не повинен перевищувати 4,5 мг. Як тільки буде знайдено оптимальну дозу для лікування, необхідно регулярно перевіряти концентрацію лактогенного гормону в крові. За позитивного лікувального ефекту рівень пролактину нормалізується через 2–4 тижні.
Протипоказання до застосування та побічні ефекти
Оскільки прийом Достинекса прямо впливає на гормональний фон жінки, терапію слід проводити з обережністю. Також є ряд протипоказань, до яких належать:
- підвищена сприйнятливість до діючої речовини каберголіну, похідним ріжків;
- печінкова, ниркова недостатність;
- деякі хвороби ШКТ та серцево-судинної системи;
- психічні розлади, післяпологовий психоз;
- вагітність, годування груддю;
- пацієнтки до 16 років (через відсутність досліджень для цієї вікової групи).
При передозуванні препаратом можливі блювання, судоми в ногах, гіпотензія, галюцинації.
Під час прийому призначених доз пацієнтка не відчуває значного дискомфорту, вплив каберголіна має помірну виразність. Побічні ефекти можуть проявитися у порушенні сну, зниженні артеріального тиску, болях у животі, появі запаморочення, почуття нудоти. При лікуванні гіперпролактинемії можуть додатись хворобливі відчуття в грудях, слабкість тіла, утруднене спорожнення кишечника, запалення слизової оболонки шлунка, припливи жару до обличчя. Якщо болючі симптоми не проходять самостійно, рекомендується зниження дозування.Після відміни лікування потрібно 1-2 доби для припинення негативного впливу на організм.
Аналоги препарату
Оскільки відзначається відносна швидкодія лікарської речовини, можна говорити про ефективність препарату. Незважаючи на те, що в інструкції зазначена хороша переносимість можливих побічних дій, нервова, серцево-судинна, травна системи пацієнтки зазнають негативного впливу. Існують аналоги, що мають у своєму складі компонент, спрямований на пригнічення вироблення лактогенного гормону гіпофізі. Побічні ефекти також впливають на самопочуття жінки, яка приймає ліки. Головна відмінність препаратів-аналогів Достінекса - це нижча вартість.
Таблиця: препарати-аналоги Достінекса
| Назва | Активна речовина | Побічна дія |
| Бромокриптін | бром | Хороша переносимість, іноді можливі:
|
| Агалатес | каберголін |
|
| Берголак | каберголін |
|
| Бромкамфора | бромкамфора |
|
Відгуки
Вийшло так, що мені довелося зупинити лактацію на 8-му місяці годування малюка з 2-х причин: молоко стало несмачним і гіркуватим, дитина просто не хоче його пити; а друга причина - мені доводилося постійно зціджуватися, а часу не так багато вільного. Враховуючи всі ці фактори, я звернулася до гінеколога, яка виписала мені Достінекса, пити по 1/2 таблетки 2 рази на день 2 дні, не зціджуватись та обмежити себе у споживанні рідини.
Процес прийняття таблеток у всій красі:
Першу випила о 8-й вечора, не зціджувалася, вранці все було добре, молоко прибуло, але груди ще були м'які. Далі о 8-й ранку ще одна половинка таблетки, ось тут-то хвилин через 30-40 пішла голова кружляти ... нудило моторошно, благо чоловік був вдома, посидів з дитиною, а мене забрав до себе Морфей. Година проспала, груди рознесло, я не могла взагалі з ліжка встати і руки звести (мені ж сказали не зціджувати). Ще кілька годин я просто «проіснувала» і прочитавши ще раз відгуки та форуми вирішила зцідитися для полегшення (дуже не хотілося отримати лактостаз чи мастит). Ооо, я відчула себе людиною). Решту часу я так само зціджувала груди, щоб вони не стали кам'яними, і після наступних таблеток мені було так само погано і я лежала пластом.
Результат:
Поступово молоко стало прибувати все менше і менше, минуло 3 тижні, і я можу сказати, що молоко майже повністю перегоріло. Звичайно, хотілося б все за 3 дні, але мабуть «молочним» мамам цього не бачити. На мене вже краще потерпіти 2 дні, полежати трупиком, ніж перев'язатись і заробити собі болячку. 1 бал знімаю лише через побочки.
Питання припинення грудного вигодовування нерідко непокоїть молодих мам. І не треба мене за це засуджувати, мені довелося переривати ГВ через проблеми зі здоров'ям, а точніше через прийом антибіотиків. Головне вибрати простий та безпечний спосіб, щоб не нашкодити своєму організму. Як добре, що тепер є такий сучасний спосіб – таблетки для припинення лактації – Достинекс на основі каберголіна. Його дія полягає в тому, що він пригнічує вироблення гормону пролактину в гіпофізі, і цим лактація припиняється. Цей препарат мені порадили в аптеці, коштує він звичайно не дешево, зате позбавляє молока за 2-3 дні. Приймала я по ½ таблетки 2 рази на добу (через кожні 12 годин), і так протягом 2 днів. Першого дня прийому молоко ще перебувало, доводилося трохи зціджувати до полегшення, другого дня вже сильних припливів був. Буквально через 3-4 дні молоко пройшло. Жодних побічних ефектів даний препарат у мене не викликав, ні головного болю, ні нудоти. Чула також, що Достінекс сприяє зачаттю, але щодо стверджувати не можу. У будь-якому разі кожна жінка сама вирішує, яким способом переривати лактацію, але я за сучасний та доступний метод. Раджу Достінекс)
Іноді безпліддя настає через порушення гормонального тла. Високий рівень гормону пролактину призводить до порушення менструального циклу і не дозволяє жінці завагітніти. Вирішити цю проблему зможе своєчасно призначений препарат. Тема сьогоднішньої статті – достинекс та вагітність.
Підвищений пролактин
На етапі планування вагітності складності можуть виникати навіть якщо майбутня мама здорова і партнер не має серйозних проблем. При безплідді слід звернути увагу на гормональний фон.
Перешкоджати вагітності може високий пролактин. Ця речовина виробляється гіпофізом, вона відноситься до групи пептидних гормонів. Завдяки йому у молочних залозах з'являється молоко для годування дитини. Груди починає готуватися до цього через кілька тижнів після зачаття. Пролактин стимулює зростання залізистої тканини та захищає дитину у внутрішньоутробний період.
У вагітних і жінок, що годують він зростає в рази, блокуючи овуляцію. Це природний захист нового зачаття.
Але в деяких випадках рівень гормону підвищується у не вагітних і не годуючих жінок. Що призводить до відсутності овуляції та безпліддя.
Норма пролактину в залежності від фази циклу:
- У першій фазі циклу (з першого дня менструації до овуляції, тобто до 12-17 дня циклу) 252-504 мМ/л
- У період овуляції 361-619 мМ/л
- Після овуляції до закінчення циклу (тобто до наступних місячних) 299-612 мМ/л
Чому він підвищується
Це може статися з природних причин. Наприклад, після сильного емоційного потрясіння чи виснажливих фізичних навантажень. Також його можуть підвищити деякі ліки. У цьому випадку рівень гормону нормалізується самостійно, як тільки буде усунуто основну причину.
Якщо ж пролактин постійно підвищений, лікар може запідозрити зміни роботи щитовидної залози, цироз печінки, полікістоз, ниркову недостатність та деякі інші серйозні захворювання.
Є деякі симптоми, які вказують на підвищення пролактину:
- Виділення молозива із сосків
- Збої циклу
- Підвищення ваги не пов'язане з надлишковим харчуванням
- Головні болі
Однак «на око» визначити рівень пролактину неможливо. Лікар обов'язково надішле вас на аналізи.
Як працює достінекс
Достинекс при плануванні вагітності дозволяє знизити концентрацію пролактину та прискорити зачаття.
Щоб достинекс допоміг завагітніти, не слід призначати його собі самостійно (так само, як, втім, будь-які інші ліки). Виписати гормональний засіб може лише лікар після обстеження.
Для початку спеціаліст призначає мінімальне дозування.
Таблетки знижують рівень пролактину у крові. Основною діючою речовиною є каберголін. Каберголін – це похідне алкалоїду ріжків (рід грибів). Допоміжні речовини – лактоза та лейцин.
Купують медичний препарат в аптеках і лише за рецептом. В упаковці міститься 8 пігулок, кожна з яких важить 0,5 мг.
Вагітність після достинексу настає у зв'язку з тим, що він частково блокує вироблення гормону. Завдяки цьому фолікули, розташовані в яєчниках, благополучно дозрівають. Достинекс впливає і овуляцію, завдяки препарату вона протікає без патологічних змін.
Дія препарату починається за кілька годин після його прийому. Залишковий ефект від медикаменту залишається в організмі протягом місяця.
Під час лікування пацієнтка повинна регулярно проходити обстеження у лікаря та контролювати рівень пролактину.
Побічні ефекти та ризики
Переважна кількість пацієнток добре переносять достінекс. Зміни гормонального тла в організмі можуть супроводжуватися побічними ефектами. До них належить:
- головний біль;
- порушення випорожнень;
- поява чи загострення гастриту;
- зниження артеріального тиску;
- почуття нудоти;
- висока чутливість грудей;
- слабкість.
Якщо ви помітите у себе такі симптоми, слід відразу припиняти пити ліки. Неприємні наслідки його вживання пройдуть через кілька днів після відміни медикаменту.
Якщо симптоми не яскраво виражені і пацієнтка не відчуває сильного дискомфорту, то дозування препарату знижується, а після нормалізації самопочуття знову збільшують дозу. Неприємні наслідки вживання медикаменту спостерігаються лише у перші кілька днів лікування, потім організм звикає до змін.
Для деяких людей достинекс та зачаття стають несумісними лише тому, що пацієнтка має протипоказання для його використання. Лікуватися за допомогою даного медикаменту не зможуть ті, хто має індивідуальну непереносимість до ріжків або каберголіну. Виразка, проблеми з артеріальним тиском та кишкові кровотечі також вказують на те, що для жінки доведеться підібрати іншу терапію.
Вагітність на достінексі
Про те, як швидко виникне вагітність на достінекс, сказати досить важко. Навіть лікарі не можуть дати такого прогнозу, оскільки це залежить від конкретної ситуації. Багато дівчат бачили бажані дві смужки вже після 2-6 місяців лікування. Декому знадобився не один рік.
Крім ліків на результат впливає ще й спосіб життя пацієнтки, тому необхідно дотримуватись усіх рекомендацій лікаря.
Ліки приймають для того, щоб нормалізувати пролактин та домогтися зачаття дитини. Але що робити після того, як цей момент настав? Достинекс при вагітності на ранніх термінах може серйозно нашкодити дитині. Гормон допомагає зберегти вагітність, а значить його недолік підвищує ризик викидня або завмирання розвитку плода.
Щоб вагітність на тлі достинексу протікала нормально, лікарі радять пропити курс ліків, потім почекати 1 місяць (щоб їх не залишилося в організмі) і лише після цього розпочинати спроби зачаття. Активні компоненти препарату тривалий час перебувають у організмі. А значить, навіть якщо ви перестанете пити ліки відразу після того, як завагітнієте, то вони все одно впливатимуть на організм протягом місяця.
У деяких випадках лікарі дотримуються іншої тактики. Вони радять пацієнтці приймати ліки до настання вагітності, а потім поступово видаляють медикамент. Самостійно приймати рішення щодо його скасування вкрай небезпечно.
Дюфастон та достинекс
Одночасно з достинекс може бути призначений дюфастон. Цей препарат є ефективним на етапі планування вагітності. Його рекомендують пити жінкам, які робили аборти, мали вагітність, що завмерла, або стикалися з викиднями.
Дюфастон контролює рівень прогестерону. Препарат позитивно впливає на ендометрій матки та готує її до вагітності. Ліки впливає працювати мускулатури кишечника і готує молочні залози до вигодовування.
Незважаючи на те, що достинекс і дюфастон при плануванні вагітності доповнюють один одного, перед призначенням лікар обов'язково проводить повне діагностичне обстеження.
Достинекс є одним із найефективніших і при цьому нешкідливих препаратів. Він дозволяє нормалізувати гормональне тло для того, щоб жінка завагітніла. Поліпшення здоров'я можливе лише за умови спостереження у спеціаліста та контролю рівня пролактину.
Питання відповідь
На запитання пацієнток відповідає акушер-гінеколог Олена Артем'єва
—Мені призначили достинекс, а чи можна вагітніти на його тлі, чи небезпечно це для малюка?
- Так можна. Але при настанні вагітності його скасовують. Як саме (відразу або поступово) заздалегідь обговоріть з вашим лікарем.
— Я вже три місяці п'ю достінекс для зниження пролактину. Дізналася про вагітність, три тижні дитині. Що робити тепер – скасовувати?
— Однозначно скасовувати. А ось як саме скаже лікар. Зверніться до нього якнайшвидше.
— На тлі прийому достінекса сталася затримка. Аналіз ХГЛ показав 305. Чи це може бути помилка на фоні прийому ліків?
- Ні, цей препарат не міг спотворити результат аналізу ХГЛ. Швидше за все, ви завагітніли завдяки цьому препарату.
Грудне вигодовування або лактація продовжується, як правило, до виконання дитині 2 років. Це за рекомендаціями ВООЗ. Але чим триваліший цей період у житті жінки, тим складніше відбувається його завершення. Багато мам намагаються полегшити його, приймаючи "таблетки від молока" Достінекса. Але чи так це необхідно, які плюси та мінуси медикаментозної терапії в даному випадку, в яких дозах потрібно пити цей препарат і кому він протипоказаний?
Як пити Достинекс для припинення вироблення грудного молока
Дозування та режим прийому залежать від того, чи вже почалася лактація, чи встановилася. Якщо це перша доба після викидня на пізніх термінах (коли теж може прийти молоко) або пологів, буде достатньо одноразового прийому об'ємом 1 мг (2 таблетки) за раз. Прийом Достінекса для придушення лактації допоможе повною мірою. При лактації дану дозування розбивають на 4 прийоми, по 0,25 мг тобто, по половинці таблетки 2 рази на добу протягом двох днів. Після прийому препарат ще тривалий час залишається в крові та продовжує діяти, пригнічуючи секрецію пролактину – гормону лактації.
Якщо ви сумніваєтеся, як правильно приймати Достинекс для припинення грудного вигодовування, або молоко після прийому препарату в рекомендованих в інструкції дозуваннях продовжує приходити - сходіть на прийом до гінеколога. Можливо, у вашому випадку потрібне інше дозування, або ви приймаєте препарати або біологічно активні добавки, які знижують ефективність Достінекса.
Якщо ви використовуєте Бромкриптин для припинення лактації, це інший популярний препарат для погашення освіти молока, результату за пару днів можна не чекати. Його рекомендують приймати протягом 2 тижнів, інколи ж і довше, якщо молоко після закінчення прийому лікарського засобу знову з'являється.
Чи потрібно зціджуватися припинення лактації Достінексом
Здавалося б, препарат дуже ефективний і тривалої дії, проте обійтися повністю без зціджень навряд чи вдасться. Молоко накопичиться в залозах і виникне лактостаз. Однак зціджування провокують вироблення молока, тому спустошувати молочні залози потрібно лише за гострої необхідності – якщо відчувається сильне їхнє нагрубання та болючість.
Якщо Достинекс при лактації вже прийнято і таке сталося, доведеться зціджуватись. Навіть через біль. Тому що годувати дитину після прийому препарату не рекомендується. Невідомо, який вплив вплине на дитячий організм.
Якщо зціджувати молоко боляче, потрібно прийняти знеболювальне. Наприклад, "Нурофен". А перед цією процедурою потримати груди під теплою водою, щоб прискорити приплив молока до соска. Деякі жінки взагалі кажуть, що зціджування найкомфортніші під теплим душем. Спробуйте!
А потім можна зробити на молочні залози холодний компрес. Це зніме біль і не спровокує вироблення нової «партії» молока.
Застосування препарату Достинекс: за і проти
Так як це досить серйозний лікарський засіб, з низкою побічних дій та протипоказань, пити його потрібно тільки в крайніх випадках, якщо по-іншому припинити лактацію у потрібний термін неможливо. Наприклад, підходить медикаментозна підтримка жінкам, у яких народилися мертві діти або трапився викидень на великому терміні вагітності, якщо у мами виявлено ВІЛ, туберкульоз чи інше небезпечне захворювання, яке може передатися дитині з молоком.
Протипоказання для припинення лактації Достінекса:
- вік молодше 16 років;
- непереносимість каберголіна та алкалоїдів ріжків.
З обережністю та за наявності вагомих показань можливий прийом при наступних станах:
- вади серця;
- ректальні кровотечі невідомого походження;
- артеріальна гіпертензія;
- тяжка форма печінкової недостатності;
- астма;
Останній пункт, напевно, викличе питання. Як тоді припинити годування груддю за допомогою Достинексу, якщо він протипоказаний при лактації? Дане протипоказання є актуальним лише в деяких випадках. Наприклад, лікар може призначити ці ліки жінці з зовсім іншою метою, ніж звільнення від лактації. Адже інгібітори секреції пролактину приймають і за деяких захворювань, наприклад, мікроаденомі гіпофіза. У цьому випадку жінка повинна вирішити, що для неї важливіше – лікувати основне захворювання чи годувати грудьми дитини.
Пігулки від лактації Достинекс можуть стати причиною таких проблем зі здоров'ям (тимчасових, до виведення препарату з організму):
- непритомність;
- різке зниження тиску;
- відчуття закладеності носа;
- запаморочення;
- біль у шлунку;
- запор;
- судоми;
- сонливість та швидка стомлюваність;
- Носова кровотеча.
Але це досить рідкісні побічні дії, якщо Достинекс таблетки для припинення лактації приймаються в рекомендованих дозуваннях і короткий термін. Однак слід врахувати той факт, що прийом препарату - це привід тимчасово відмовитися від поїздок за кермом автотранспорту та роботи, яка потребує концентрації уваги.
Як бачите, нюансів чимало. По можливості припинення лактації лікарськими засобами краще замінити природним способом завершення грудного вигодовування. Або використати немедикаментозні засоби, щоб знизити лактацію.
Достинекс - препарат для лікування захворювань, що обумовлені або поєднуються з гіперпролактинемією: аменорея, галакторея, безпліддя, пролактин-секретуюча аденома гіпофіза, акромегалія. Застосовується придушення лактації.
Латинська назва:Достінекс / Dostinex.
Склад та форма випуску: Достинекс таблетки:в упаковці 2 та 8 шт.
1 таблетка Достінекс містить каберголін 500 мкг.
Активна речовина препарату Достинекс:Каберголін/Cabergoline.
Фармакологічна дія препарату Достинекс:
Достінекс- дофамін-стимулюючий засіб, ерголіновий похідний, знижує гіперсекрецію СТГ, інгібує секрецію пролактину. Стимулює дофамінові D2-рецептори лактотропних клітин гіпофіза; у високих дозах має центральний дофамінергічний ефект. Нормалізує вміст пролактину в крові, відновлює менструальний цикл та фертильність. За рахунок зниження вмісту пролактину у жінок відновлюється пульсуюча секреція гонадотропінів та вивільнення ЛГ у середині циклу, усуваються ановуляторні цикли, і підвищується концентрація естрогенів в організмі, редукується виразність гіпоестрогенних (підвищення маси тіла, затримка рідини, остеопоген) .) симптомів. Зниження вмісту пролактину відзначається через 3 години після прийому Достинексу і зберігається протягом 7–28 днів у пацієнтів з гіперпролактинемією та до 14–21 дня – при пригніченні післяпологової лактації. Нормалізація вмісту пролактину відбувається протягом 2-4 тижнів лікування. У чоловіків зменшує зумовлені гіперпролактинемією зниження лібідо, імпотенцію (з падінням рівня пролактину зростає рівень тестостерону), гінекомастію, зменшення та розм'якшення яєчок, лакторею. Зазнають зворотного розвитку макроаденоми гіпофіза та пов'язана з ними симптоматика (головний біль, порушення полів та гостроти зору, функцій черепних нервів та передньої частки гіпофіза). Знижує вміст пролактину у хворих із пролактиномою та псевдопролактиномою (у останніх без зменшення розмірів аденоми гіпофіза). Інгібує вивільнення СТГ аденомою гіпофіза та зменшує порушення зору, неврологічні розлади та сильні головні болі, гальмує прогресування акромегалії. У 70-90% пацієнтів викликає клінічне покращення, проте після закінчення курсу вміст СТГ у крові знову наростає. Стимуляція дофамінових рецепторів відновлює нейрохімічний баланс у сфері смугастого тіла та чорного ядра мозку, що сприяє ослабленню депресивної симптоматики, тремору та ригідності, прискоренню рухів на всіх стадіях хвороби Паркінсона.
Фармакокінетика препарату Достінекс:
Після прийому внутрішньо каберголін швидко абсорбується із ШКТ. Прийом їжі не впливає на всмоктування та розподіл активної речовини. Cmax у плазмі досягається через 0.5-4 год; зв'язок із білками – 40–42%.
Рівноважний стан досягається через 4 тижні терапії.
Зв'язування з білками плазми становить 41-42%. Виведення
T1/2 становить 63-68 годин у здорових добровольців і 79-115 годин у хворих на гіперпролактинемію.
Стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні терапії.
Каберголін виводиться нирками.
Показання для застосування. Достинекс:
запобігання фізіологічній післяпологовій лактації або пригнічення лактації, що встановилася (в т.ч. якщо мати воліє не годувати дитину грудьми, або коли годування груддю протипоказане або матері або дитині; при мертвонародженні або аборті);
лікування дисфункцій, що зумовлені або поєднуються з гіперпролактинемією (в т.ч. у жінок - аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея, безплідність; у чоловіків - імпотенція, зниження лібідо);
лікування пролактин-секретуючих аденом гіпофіза (мікро- та макропролактином);
ідіопатична гіперпролактинемія;
синдром «порожнього» турецького сідла;
акромегалія (підтримуюча терапія після хірургічного втручання чи променевої терапії).
Спосіб застосування та дози препарату Достинекс:
Для запобігання післяпологової лактації Достинекс призначають 1 мг одноразово першого дня після пологів.
Для придушення лактації Достинекс призначають по 250 мкг кожні 12 год протягом 2 днів. При даному режимі дозування побічні ефекти (особливо гіпотензія) спостерігаються рідше.
Для лікування гіперпролактинемії Достинекс призначають 1-2 рази на тиждень. Початкова доза становить 250 мкг на тиждень. При необхідності доза може бути збільшена залежно від терапевтичного ефекту та переносимості. Підвищення тижневої дози слід проводити поступово (500 мкг з інтервалом на 1 міс). Середня терапевтична доза становить 1 мг на тиждень і може змінюватись від 250 мкг до 2 мг на тиждень. При призначенні препарату в дозі 1 мг на тиждень і вище його слід розбивати на 2 або більше прийому на тиждень, залежно від переносимості.
Достінекс слід приймати під час їжі.
Передозування препарату Достінекс:
Симптоми передозування: нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, зниження артеріального тиску, головний біль, різка загальна слабкість, пітливість, сонливість, психомоторне збудження, судоми в литкових м'язах, порушення свідомості: психоз, галюцинації. Лікування: промивання шлунка та наступний контроль АТ; антагоністи допаміну.
Протипоказання: Достинекс:
Гіперчутливість (в т.ч. до інших похідних ріжків); вагітність; період лактації; післяпологовий психоз (в анамнезі); післяпологова гіпертензія.
З обережністю – серцево-судинні захворювання, синдром Рейно, ниркова недостатність, печінкова недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова кровотеча або психічні захворювання в анамнезі.
Застосування препарату Достинекс при вагітності та лактації:
Не слід застосовувати Достинекс при вагітності та в період грудного вигодовування.
Жінка має бути попереджена, що якщо Достінекса було призначено з метою придушення лактації, але бажаного ефекту не було досягнуто, необхідно утриматися від грудного вигодовування та проконсультуватися з лікарем.
Перед початком лікування Достинексом необхідно виключити вагітність та надалі застосовувати механічні методи контрацепції. Якщо вагітність встановлена під час лікування Достинексом, необхідно припинити прийом препарату.
Оскільки період напіввиведення каберголіна є тривалим, після відновлення регулярного менструального циклу рекомендується припинити прийом препарату за 1 місяць до передбачуваного зачаття для запобігання можливому впливу препарату на плід.
Побічні ефекти препарату Достинекс:
Часто: зниження артеріального тиску, запаморочення, нудота, головний біль, безсоння, біль у животі.
При тривалому застосуванні – гастрит, слабкість, сонливість, запори, блювання, болісна напруга молочних залоз, «припливи» крові до шкіри обличчя, депресія, парестезія. Ці симптоми помірно виражені, з'являються протягом перших 2 тижнів і проходять самостійно.
Особливі вказівки та запобіжні заходи: Достинекс з обережністю призначають пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, синдромом Рейно, вираженими порушеннями функції нирок, виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковими кровотечами або психічними захворюваннями в анамнезі.
З обережністю призначають Достинекс на фоні терапії препаратами, які викликають гіпотензивний ефект.
Після вибору ефективного режиму дозування рекомендується проводити регулярне (1 раз на міс) визначення рівня пролактину в сироватці крові. Нормалізація рівня пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів лікування.
Перед початком лікування Достинексом виключають вагітність та застосовують механічні методи контрацепції. Якщо вагітність виникла під час лікування, необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.
У разі тривалого прийому Достінекса необхідний регулярний гінекологічний огляд, що включає цервікальне гістологічне дослідження та гістологічне дослідження ендометрію. Після відновлення регулярного менструального циклу за 1 місяць до передбачуваного зачаття слід припинити прийом препарату.
Необхідний моніторинг артеріального тиску, функцій ШКТ (потенційна небезпека кровотечі). При підвищенні артеріального тиску, виникненні постійного головного болю або будь-яких ознак нейротоксичності прийом Достинексу негайно припиняють. Для зменшення нудоти слід зменшити дозу, призначити домперидон чи цизаприд.
Неефективність каберголіна свідчить про наявність інших причин гіперпролактинемії (зниження кліренсу пролактину при захворюваннях печінки, хронічній нирковій недостатності, особливо у хворих на гемодіаліз).
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами:
Пацієнтам, які приймають препарат, слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Лікарська взаємодія:При одночасному застосуванні Достинексу з антибіотиками групи макролідів збільшується ризик розвитку побічних ефектів.
Похідні фенотіазину, бутирофенону, тіоксантену, метоклопраміду зменшують ефективність Достинексу.
Не рекомендується комбінація з алколоидами ріжків та їх похідними, а також з гіпотензивними препаратами.
Препарат слід зберігати при температурі не вище 25°C.
Термін придатності – 2 роки.
Відпустка препарату з аптеки – відпускається за рецептом.
Опис препарату Достинекс не є інструкцією до самолікування, потрібна консультація лікаря.
(DOSTINEX ®)
Реєстраційний номер: П N013905/01-210709
Торгова назва препарату: ДОСТИНЕКС ®
Міжнародна непатентована назва (МПН): каберголін
Лікарська форма: таблетки
Опис: білі плоскі довгасті пігулки з маркуванням «Р» та «U», розділеними насічкою з одного боку та «700» з короткими насічками зверху та знизу числа – з іншого боку.
склад: Кожна таблетка містить:
Активна речовина: каберголін 0,5 мг;
Допоміжні речовиниОсі: лейцин, лактоза безводна.
Опис:
Фармакотерапевтична група: дофамінових рецепторів агоніст.
Код ATX G02CB03
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Каберголін є дофамінергічним похідним ерголіну і характеризується вираженою та тривалою пролактинзнижувальною дією, обумовленою прямою стимуляцією D 2 -дофамінових рецепторів лактотропних клітин гіпофіза. Крім того, при прийомі більш високих доз порівняно з такими для зниження рівня пролактину в сироватці, каберголін має центральний дофамінергічний ефект внаслідок стимуляції D 2 -рецепторів.
Зниження концентрації пролактину в плазмі крові відзначається протягом 3 годин після прийому препарату та зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців та пацієнток з гіперпролактинемією, і до 14-21 днів – у жінок у післяпологовому періоді. Каберголін має строго вибіркову дію, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза та кортизолу. Пролактинзнижувальна дія препарату є дозозалежною як щодо вираженості, так і тривалості дії.
До фармакодинамічних впливів каберголіна, не пов'язаних з терапевтичним ефектом, відноситься лише зниження артеріального тиску (АТ). При одноразовому прийомі препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 годин та є дозозалежним.
Фармакокінетика
Каберголін швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-4 години, зв'язок із білками плазми становить 41-42%. Період напіввиведення каберголіна, що оцінюється за швидкістю виведення з сечею, становить 63 - 68 годин у здорових добровольців та 79-115 годин у пацієнток з гіперпролактинемією. Внаслідок тривалого періоду напіввиведення стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні. Через 10 днів після прийому препарату в сечі та калі виявляються відповідно близько 18% та 72% від прийнятої дози, причому частка незміненого препарату у сечі становить 2-3%.
Основним продуктом метаболізму каберголіна, ідентифікованим у сечі, є 6-аліл-8-карбокси-ерголін у концентрації до 4-6% від прийнятої дози. Зміст у сечі 3 додаткових метаболітів не перевищує 3% від прийнятої дози. Встановлено, що продукти метаболізму мають значно менший ефект щодо придушення секреції пролактину порівняно з каберголіном.
Прийом їжі не впливає на всмоктування та розподіл каберголіна.
Показання до застосування
- Запобігання фізіологічній лактації після пологів;
- Придушення післяпологової лактації, що вже встановилася;
- Лікування порушень, пов'язаних із гіперпролактинемією, включаючи аменорею, олігоменорею, ановуляцію, галакторею;
- Пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- та макропролактиноми); ідіопатична гіперпролактинемія; синдром "порожнього" турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією.
- Підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату, а також до будь-яких алкалоїдів ріжків.
- Безпека та ефективність препарату у дітей віком до 16 років не встановлена.
Як і інші похідні ріжків, Достинекс ® слід призначати з обережністю при наступних станах та/або захворюваннях:
- артеріальна гіпертензія, що розвинулася на фоні вагітності, наприклад, прееклампсія або післяпологова артеріальна гіпертензія (Достинекс® призначається лише в тих випадках, коли потенційна користь від застосування препарату значно перевищує можливий ризик);
- тяжкі серцево-судинні захворювання, синдром Рейно;
- виразка, шлунково-кишкові кровотечі;
- тяжка печінкова недостатність (рекомендується застосування нижчих доз);
- тяжкі психотичні або когнітивні порушення (в т.ч. в анамнезі);
- симптоми порушення функції серця та дихання внаслідок фіброзних змін або наявність таких станів в анамнезі;
- одночасне застосування з препаратами, які мають гіпотензивну дію (через ризик розвитку ортостатичної гіпотензії).
Оскільки контрольованих клінічних досліджень із застосуванням Достинексу у вагітних жінок не проводилося, призначення препарату під час вагітності можливе лише у випадках крайньої необхідності, з урахуванням співвідношення користь/ризик для жінки та плода.
Якщо вагітність настала на фоні лікування Достинексом, слід розглянути доцільність відміни препарату, також враховуючи співвідношення користь/ризик.
Настання вагітності слід уникати протягом, як мінімум, одного місяця після припинення прийому Достинексу ® , враховуючи тривалий період напіввиведення препарату та наявність обмежених даних про його вплив на плід (хоча, за наявними даними, застосування Достинексу ® у дозі 0,5-2 мг на тиждень з приводу порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, не супроводжувалося збільшенням частоти викиднів, передчасних пологів, багатоплідної вагітності та вроджених вад розвитку).
Відомостей про виведення препарату з грудним молоком немає, проте, за відсутності ефекту застосування Достинексу для запобігання або придушення лактації матерям слід відмовитися від грудного вигодовування. При порушеннях, пов'язаних з гіперпролактинемією, Достинекс не слід призначати матерям, які бажають годувати груддю.
Спосіб застосування та дози
Всередину під час їжі.
Запобігання лактації: 1 мг одноразово (2 таблетки по 0,5 мг), першого дня після пологів.
Придушення лактації, що встановилася.: по 0,25 мг (1/2 таблетки) двічі на добу через кожні 12 годин протягом двох днів (загальна доза дорівнює 1 мг). З метою зниження ризику ортостатичної гіпотензії у матерів, які годують груддю, одноразова доза Достинексу не повинна перевищувати 0,25 мг.
Лікування порушень, пов'язаних із гіперпролактинемією: рекомендована початкова доза становить 0,5 мг на тиждень в один прийом (1 таблетка 0,5 мг) або два прийоми (по 1/2 таблетки 0,5 мг, наприклад, у понеділок і четвер). Підвищення тижневої дози має проводитися поступово – на 0,5 мг із місячним інтервалом до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза зазвичай становить 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0,25 до 2 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнток із гіперпролактинемією не повинна перевищувати 4,5 мг на тиждень.
Залежно від переносимості тижневу дозу можна приймати одноразово або розділити на 2 і більше прийомів на тиждень. Розподіл тижневої дози на кілька прийомів рекомендується при призначенні препарату більше 1 мг на тиждень.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до дофамінергічних препаратів ймовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, розпочавши терапію Достинексом у нижчій дозі (наприклад, по 0,25 мг один раз на тиждень), з подальшим поступовим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для покращення переносимості препарату при виникненні виражених побічних явищ можливе тимчасове зниження дози з подальшим її поступовим збільшенням (наприклад, збільшення на 0,25 мг на тиждень кожні два тижні).
Побічна дія
У ході клінічних досліджень із застосуванням Достинексу ® для запобігання фізіологічній лактації(1 мг одноразово) та для пригнічення лактації(по 0,25 мг кожні 12 годин протягом 2 днів) побічні дії спостерігалися приблизно у 14% жінок. При застосуванні Достинексу протягом 6 місяців у дозі 1-2 мг на тиждень, розділеній на 2 прийоми, для лікування порушень, пов'язаних із гіперпролактинемієючастота побічних явищ становила 68%. Побічні явища виникали, в основному, протягом перших 2 тижнів терапії та здебільшого зникали в міру продовження терапії або через кілька днів після відміни Достинексу. Побічні явища зазвичай були минущі, за ступенем тяжкості - слабко або помірно виражені і мали дозозалежний характер. Принаймні одноразово в ході терапії тяжкі побічні явища спостерігалися у 14% пацієнтів; через побічні дії лікування було припинено приблизно у 3% пацієнтів.
Найчастіші побічні дії представлені нижче:
З боку серцево-судинної системи: серцебиття; рідко – ортостатична гіпотензія (при тривалому застосуванні Достинекс® зазвичай має гіпотензивну дію); можливе безсимптомне зниження артеріального тиску протягом перших 3-4 днів після пологів (систолічного – більш ніж на 20 мм рт.ст., діастолічного – більш ніж 10 мм рт.ст.).
З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, біль голови, підвищена стомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність.
З боку травної системи: нудота, блювання, біль у епігастральній ділянці, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія.
Інші: мастодинія, носова кровотеча, «припливи» крові до шкіри обличчя, транзиторна геміанопсія, спазми судин пальців та судоми м'язів нижніх кінцівок (як і інші похідні ріжків, Достинекс ® може мати судинозвужувальну дію).
При тривалій терапії із застосуванням Достинексу відхилення від норми стандартних лабораторних показників відзначалося рідко; у жінок із аменореєю спостерігалося зниження рівня гемоглобіну протягом перших кількох місяців після відновлення менструації.
У постмаркетинговому дослідженні зареєстровані також такі побічні дії, пов'язані з прийомом каберголіна: алопеція, підвищення активності креатинін-фосфокінази в крові, манії, диспное, набряки, фіброз, порушення функції печінки та відхилення показників функції печінки, реакції підвищеної чутливості, висипання, респір дихальна недостатність, вальвулопатія.
Передозування
Симптоми передозування: нудота, блювання, диспептичні розлади, ортостатична гіпотензія, сплутаність свідомості, психоз, галюцинація.
При передозуванні слід провести допоміжні заходи, спрямовані на виведення препарату (промивання шлунка) та, за необхідності, підтримання артеріального тиску. Можливе призначення антагоністів дофаміну.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Інформація про взаємодію каберголіна та інших алкалоїдів ріжків відсутня, тому одночасне застосування цих лікарських засобів під час тривалої терапії Достинексом не рекомендується.
Оскільки Достинекс надає терапевтичну дію шляхом прямої стимуляції дофамінових рецепторів, його не можна призначати одночасно з препаратами, що діють як антагоністи дофаміну (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід та ін), т.к. вони можуть послабити дію Достинексу, спрямовану на зниження рівня пролактину.
Як і інші похідні ріжків, Достинекс ® не можна застосовувати одночасно з антибіотиками-макролідами (наприклад, еритроміцин), т.к. це може призвести до збільшення системної біодоступності каберголіна.
особливі вказівки
Перед призначенням Достінекса з метою лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, необхідно провести повне дослідження функції гіпофіза. При збільшенні дози пацієнти повинні бути під наглядом лікаря з метою встановлення найменшої ефективної дози, що забезпечує терапевтичний ефект.
Після того, як буде підібрано ефективний режим дозування, рекомендується проводити регулярне (1 раз на місяць) визначення концентрації пролактину в сироватці крові. Нормалізація рівня пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів лікування.
Після відміни Достінекса зазвичай спостерігається рецидив гіперпролактинемії, проте у деяких пацієнток відзначається стійке пригнічення рівня пролактину протягом декількох місяців. Більшість жінок овуляторні цикли зберігаються протягом щонайменше 6 місяців після скасування Достинекса ® .
Достинекс відновлює овуляцію та фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гіпогонадизмом. Оскільки вагітність може настати до відновлення менструації, рекомендується проводити тести на вагітність не рідше одного разу на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструації щоразу, коли відзначається затримка менструації більш ніж на 3 дні. Жінкам, які бажають уникнути вагітності, слід використовувати бар'єрні методи контрацепції під час лікування Достинексом, а також після відміни препарату до повторення ановуляції. Жінки, у яких настала вагітність, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів збільшення гіпофіза, оскільки під час вагітності можливе збільшення розмірів пухлин гіпофіза, що вже існували.
Достинекс ® слід призначати у нижчих дозах пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за класифікацією Child-Pugh), яким показана тривала терапія препаратом. При одноразовому застосуванні таким пацієнтам дози 1 мг спостерігалося збільшення AUC (площі під кривою «концентрація/час») порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з менш вираженою печінковою недостатністю.
Як і при застосуванні інших похідних ріжків, після тривалого прийому каберголіна у пацієнтів спостерігалися плевральний випіт/плевральний фіброз та вальвулопатія. У деяких випадках пацієнти отримували попередню терапію ерготиніновими агоністами дофаміну. Тому Достинекс слід застосовувати з обережністю пацієнтам з наявними ознаками та/або клінічними симптомами порушення функції серця або з такими станами в анамнезі. Після припинення прийому Достинексу у пацієнтів з діагнозом плевральний випіт/плевральний фіброз та вальвулопатія відзначали покращення симптомів.
Застосування каберголіна спричиняє сонливість. У пацієнтів із хворобою Паркінсона застосування агоністів дофамінових рецепторів може спричинити раптове засинання. У таких випадках рекомендується знизити дозу Достинексу або припинити терапію. Дослідження щодо застосування препарату у пацієнтів похилого віку з порушеннями, пов'язаними з гіперпролактинемією, не проводилося. Безпека та ефективність препарату у дітей віком до 16 років не встановлена.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Пацієнти, які приймають Достинекс ® , у яких спостерігається сонливість, повинні бути попереджені про те, що їм рекомендується утриматися від керування автомобілем та від виконання роботи (наприклад, з механізмами), при якій знижена увага могла б створити для них або навколишніх ризик серйозних пошкоджень або смерті.
Форма випуску
Пігулки 0,5 мг;
По 2 або по 8 таблеток у флакон темного скла типу I, закритий алюмінієвою кришкою, що нагвинчується, з пластиковою вставкою, що містить підсушуючий агент і пористий папір на дні. 1 флакон з інструкцією із застосування у картонній пачці.
Термін придатності
2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання
При температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці.
Умови відпустки з аптек
за рецептом
Виробник:
"Пфайзер Італія С.р.л.", Італія.
Юридична адреса: Віа дель Комерсіо – 63046, Маріно дель Тронто, Асколі Пічено, Італія.
Претензії споживачів надсилати на адресу Представництва.
Адреса Представництва
"Пфайзер Інтернешнл ЕлЕлСі": Москва, 109147, Таганська вул. 21.
